dCMP, 2′-deoxycytidine 5′-monofosfaat, vrij zuur CAS:1032-65-1
| Catalogus nummer | XD90549 |
| productnaam | dCMP, 2'-Deoxycytidine 5'-monofosfaat, vrij zuur |
| CAS | 1032-65-1 |
| Moleculaire formule | C9H14N3O7P |
| Molecuulgewicht | 307.20 |
| Opslaggegevens | -15 tot -20 °C |
| Geharmoniseerde Tarievencode | 29349990 |
Productspecificatie
| Verschijning | Stevig |
| Test | 99% |
Beta-D-2'-deoxy-2'-fluor-2'-C-methylcytidine (PSI-6130) is een krachtige specifieke remmer van de RNA-synthese van het hepatitis C-virus (HCV) in Huh-7-repliconcellen.Om de HCV NS5B RNA-polymerase te remmen, moet PSI-6130 worden gefosforyleerd tot de 5'-trifosfaatvorm.De fosforylering van PSI-6130 en remming van HCV NS5B werden onderzocht.De fosforylering van PSI-6130 door recombinant humaan 2'-deoxycytidinekinase (dCK) en uridine-cytidinekinase 1 (UCK-1) werd gemeten met behulp van een gekoppelde spectrofotometrische reactie.PSI-6130 bleek een substraat te zijn voor gezuiverd dCK, met een Km van 81 microM en een kcat van 0,007 s-1, maar was geen substraat voor UCK-1.PSI-6130-monofosfaat (PSI-6130-MP) werd efficiënt gefosforyleerd tot het difosfaat en vervolgens tot het trifosfaat door respectievelijk recombinant humaan UMP-CMP-kinase en nucleosidedifosfaatkinase.De remming van wildtype en gemuteerde (S282T) HCV NS5B RNA-polymerasen werd bestudeerd.De steady-state remmingsconstante (Ki) voor PSI-61 30-trifosfaat (PSI-6130-TP) met het wildtype-enzym was 4,3 microM.Soortgelijke resultaten werden verkregen met 2'-C-methyladenosinetrifosfaat (Ki=1,5 microM) en 2'-C-methylcytidinetrifosfaat (Ki=1,6 microM).NS5B met de S282T-mutatie, waarvan bekend is dat het resistentie verleent tegen 2'-C-methyladenosine, werd even efficiënt geremd door PSI-6130-TP als het wildtype.Opname van PSI-6130-MP in RNA gekatalyseerd door gezuiverd NS5B RNA-polymerase resulteerde in ketenbeëindiging.
