Producten

Bromelaïne (BR) is een cysteïneprotease met remmende effecten op intestinale secretie en ontsteking.De effecten op de darmmotiliteit zijn echter grotendeels onontgonnen.Daarom onderzochten we het effect van deze van planten afgeleide verbinding op de contractiliteit en doorvoer van de darm bij muizen. De contractiliteit in vitro werd geëvalueerd door het geïsoleerde ileum van de muis te stimuleren, in een orgaanbad, met acetylcholine, bariumchloride of stimulatie door elektrische velden.Motiliteit in vivo werd gemeten door de verdeling van een oraal toegediende fluorescerende marker langs de dunne darm te evalueren.Transit werd ook geëvalueerd in pathofysiologische toestanden veroorzaakt door de pro-inflammatoire verbinding crotonolie of door het diabetogene middel streptozotocine. Bromelaïne remde de samentrekkingen veroorzaakt door verschillende spasmogene verbindingen in het ileum van de muis met vergelijkbare potentie.Het krampstillend effect werd verminderd of tegengegaan door de proteolytische enzymremmer, gabexaat (15 × 10(-6) mol L(-1) ), protease-geactiveerde receptor-2 (PAR-2)-antagonist, N(1)-3 -methylbutyryl-N(4) -6-aminohexanoyl-piperazine (10(-4) mol L(-1)), fosfolipase C (PLC)-remmer, neomycine (3 × 10(-3) mol L(-1)) en fosfodiësterase 4 (PDE4)-remmer, rolipram (10(-6) mol L(-1)).In vivo remde BR bij voorkeur de motiliteit in pathofysiologische toestanden op een PAR-2-antagonist-gevoelige manier. Onze gegevens suggereren dat BR de darmmotiliteit remt - bij voorkeur in pathofysiologische omstandigheden - met een mechanisme waarbij mogelijk membraan PAR-2 ​​en PLC en PDE4 als intracellulair betrokken zijn. signalen.Bromelaïne zou een leidende verbinding kunnen zijn voor de ontwikkeling van nieuwe geneesmiddelen, die de darmmotiliteit bij ontstekingen en diabetes kunnen normaliseren.