Producten

Trimethoprim is een lipofiel en zwak alkalisch bacteriostatisch middel uit de pyrimethamineklasse.Het is een wit of bijna wit kristallijn poeder, geurloos, bitter en enigszins oplosbaar in chloroform, ethanol of aceton, maar bijna onoplosbaar in water en zeer goed oplosbaar in ijsazijn.Het heeft een antibacterieel spectrum dat vergelijkbaar is met sulfamedicijnen, maar met een sterk antibacterieel effect.Het heeft een goed effect op de behandeling van Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Staphylococcus saprophyticus en een verscheidenheid aan andere grampositieve en negatieve bacteriën.Maar het is niet effectief tegen infectie met Pseudomonas aeruginosa.De minimale remmende concentratie is vaak minder dan 10 mg/l, waarbij alleen gebruik gemakkelijk bacteriële resistentie veroorzaakt, en daarom wordt het over het algemeen niet alleen gebruikt, en wordt het voornamelijk gecombineerd met sulfamedicijn om een ​​samengesteld preparaat te vormen voor de klinische behandeling van urineweginfecties, darminfecties. infecties, luchtweginfecties, dysenterie, enteritis, buiktyfus, meningitis, middenoorontsteking, meningitis, sepsis en infecties van zacht weefsel.Het heeft een effect op de behandeling van tyfus en paratyfus, dat niet minder is dan ampicilline;Het kan ook worden gecombineerd met langwerkende sulfamedicijnen voor de preventie en behandeling van resistente falciparum-malaria.

Het basisprincipe van antibacterieel van trimethoprim is om het folaatmetabolisme in bacteriën te verstoren.Het belangrijkste werkingsmechanisme is de selectieve remming van de activiteit van dihydrofolaatreductase in bacteriën, zodat dihydrofolaat niet kan worden gereduceerd tot tetrahydrofolaat.Omdat de synthese van foliumzuur het belangrijkste onderdeel is van een nucleïnezuurbiosynthese, en daarom voorkomt het product de synthese van bacteriële nucleïnezuren en eiwitten.Bovendien is de bindingsaffiniteit van trimethoprim (TMP) aan het bacteriële dihydrofolaatreductase-enzym vijf keer zo sterk als die aan het dihydrofolaatreductase van zoogdieren.De combinatie met sulfamedicijnen kan een dubbele blokkering van het biosynthesemetabolisme van foliumzuur van bacteriën veroorzaken, zodat er een synergetisch effect is dat de antibacteriële activiteit van sulfamedicijnen zal versterken, en het antibacteriële effect kan omzetten in een bacteriedodend effect dat de medicijnresistentie vermindert. stammen.Daarnaast kan het product ook de antibacteriële werking van diverse andere antibiotica versterken (zoals tetracycline, gentamicine).