Producten

Om nieuwe op platina gebaseerde antikankermiddelen te onderzoeken die verschillen van de structuur en interactiemodus van het traditionele cisplatine door het bifunctionele intrastreng 1,2 GpG-adduct te vormen, werden de monofunctionele platina + DNA-adducten met uitgebreide niet-covalente interacties bestudeerd.Er werd gemeld dat de monofunctionele op testosteron gebaseerde platina (II) -middelen de hoge antikankeractiviteit vertonen.Bovendien werd ook gevonden dat de op testosteron gebaseerde platinamiddelen ervoor kunnen zorgen dat de DNA-helix aanzienlijk afwikkelt en buigt over de niet op testosteron gebaseerde platinamiddelen.De interactiemechanismen van deze platinamiddelen met DNA op atomair niveau zijn tot nu toe echter nog niet duidelijk. gebaseerde platina+DNA, de verbeterde op testosteron gebaseerde platina+DNA en de niet op testosteron gebaseerde platina+DNA-adducten.De resultaten laten zien dat de intercalatieve interactie van het verbeterde flexibele op testosteron gebaseerde platina-agens met het DNA-molecuul grotere DNA-conformatievervorming zou kunnen veroorzaken dan de groef-face-interactie van het stijve op testosteron gebaseerde platina-agens met het DNA-molecuul.Nader onderzoek naar het niet op testosteron gebaseerde platinamiddel onthult het optreden van een onbeduidende verandering van de DNA-conformatie als gevolg van de afwezigheid van testosteronligand in een dergelijk middel.Op basis van de DNA-dynamiekanalyse werden in dit werk ook de DNA-basebewegingen met betrekking tot veranderingen in de DNA-groefparameter en de vernietiging van DNA-basenparen door waterstofbruggen besproken. De flexibele linker in het verbeterde op testosteron gebaseerde platina-agens veroorzaakt een intercalatieve interactie met DNA in het verbeterde op testosteron gebaseerde platina + DNA-adduct, dat verschilt van de groef-gezichtsinteractie die wordt veroorzaakt door een stijve linker in het op testosteron gebaseerde platina-middel.De huidige onderzoeken bieden nuttige informatie over de DNA-conformatie die wordt beïnvloed door een op testosteron gebaseerd platinacomplex op atomair niveau.