Producten

De remming van de β-koolzuuranhydrasen (CA's, EC 4.2.1.1) van de pathogene schimmels Cryptococcus neoformans (Can2) en Candida albicans (Nce103) met een reeks van 25 vertakte alifatische en aromatische carboxylaten is onderzocht.Ter vergelijking werden ook de menselijke isovormen hCA I en II in het onderzoek opgenomen.Alifatische carboxylaten waren over het algemeen millimolaire hCA I- en II-remmers en lage micromolaire/submicromolaire β-CA-remmers.Aromatische carboxylaten waren micromolaire remmers van de vier enzymen, maar sommige vertoonden een lage nanomolaire activiteit tegen de schimmelpathogene enzymen.4-Hydroxy- en 4-methoxy-benzoaat remden Can2 met K(I)s van 9,5-9,9 nM.De methylesters, hydroxamaten, hydraziden en carboxamiden van sommige van deze derivaten waren ook effectieve remmers van de α- en β-CA's die hier werden onderzocht.

Parabenen behoren tot de meest gebruikte conserveermiddelen om microbiële groei te remmen en de houdbaarheid van een reeks consumentenproducten te verlengen.Het doel van de huidige studie was om inzicht te krijgen in het metabolisme van parabenen in borstkankercellen (MCF7), aangezien ze oestrogene activiteit ten opzichte van deze cellen hebben aangetoond en zijn gedetecteerd in borstkankerweefsels.De toxiciteit van parabenen voor MCF7-cellen werd bepaald met behulp van MTT-assays.Hydrolyse van methyl-, butyl- en benzylparabeen tot p-hydroxybenzoëzuur werd geanalyseerd in gekweekte MCF7-cellen en in cellulaire homogenaten.Glucuronidering en sulfoconjugatie werden bestudeerd in MCF7-homogenaten en parabenen werden geanalyseerd met HPLC.Methyl-parabeen bleek veel minder toxisch te zijn dan butyl en benzyl-parabeen.Parabenen waren volledig stabiel in MCF7-homogenaten, terwijl p-nitrofenylacetaat, een substraattype, hydrolyse onderging.MCF7-celhomogenaten brachten geen glucuronidatie- en sulfoconjugatie-activiteiten naar parabenen tot expressie.De hogere stabiliteit van parabenen kan hun accumulatie in borstkankerweefsel verklaren.