Producten

Geactiveerde door trombine activeerbare fibrinolyseremmer (TAFIa) is een zinkbevattende carboxypeptidase en remt de fibrinolyse aanzienlijk.Van TAFIa-remmers wordt dus verwacht dat ze werken als profibrinolytica.We hebben onlangs het ontwerp en de synthese van seleniumbevattende remmers van TAFIa en hun remmende activiteit gerapporteerd.Hier rapporteren we de kristalstructuren van krachtige selenium-, zwavel- en fosfinezuurbevattende remmers gebonden aan carboxypeptidase B (ppCPB) van de pancreas van varkens.ppCPB is een TAFIa-homoloog en is surrogaat-TAFIa voor kristallografische analyse.Kristalstructuren van ppCPB gecomplexeerd met seleniumverbinding la, zijn zwavelanaloog 2 en fosfinezuurderivaat EF6265 werden bepaald met een resolutie van respectievelijk 1,70, 2,15 en 1,90 A.Elke remmer bindt zich op dezelfde manier aan de actieve plaats van ppCPB als waargenomen voor eerder gerapporteerde remmers.Dus in complexen coördineren selenium, zwavel en fosfinezuurzuurstof met zink in ppCPB.Dit is de eerste waarneming en melding van seleniumcoördinatie tot zink in het CPB.