Producten

(+)-(3R,5S), tert-butyl 7-[4-(4-fluorfenyl)-6-isopropyl-2-(N-methyl-N-methylsulfonylamino)-pyrimidine-5-yl]-3,5 -dihydroxy-6(E)-heptenaat, ook bekend als R1.5 of tert-butyl-rosuvastatine, is een chemische verbinding met potentiële toepassingen in de farmaceutische industrie. Rosuvastatine is een bekende cholesterolverlagende medicatie die behoort tot een klasse van geneesmiddelen die statines worden genoemd.Het werkt door het remmen van een enzym genaamd HMG-CoA-reductase, dat betrokken is bij de aanmaak van cholesterol in het lichaam.R1.5 is een derivaat van rosuvastatine dat een tert-butylgroep aan het molecuul bevat, wat extra eigenschappen en potentiële voordelen biedt. Een mogelijke toepassing van R1.5 is als farmaceutisch ingrediënt voor de behandeling van hyperlipidemie en preventie van hart- en vaatziekten.Net als rosuvastatine kan R1.5 worden gebruikt om de niveaus van LDL-cholesterol, ook bekend als "slechte" cholesterol, en triglyceriden in het bloed te verlagen.Deze verbinding kan verbeterde farmacokinetische eigenschappen vertonen, zoals verhoogde biologische beschikbaarheid of verbeterde stabiliteit, in vergelijking met het moedergeneesmiddel.Bovendien kan de tert-butylgroep bijdragen aan de oplosbaarheid en formuleringsveelzijdigheid van de verbinding, waardoor deze geschikt wordt voor verschillende systemen voor medicijnafgifte. Een ander potentieel gebruik van R1.5 is de ontwikkeling van prodrugs of gerichte medicijnafgiftesystemen.De tert-butylgroep kan fungeren als een beschermende groep, waardoor rosuvastatine gecontroleerd kan worden afgegeven aan specifieke weefsels of organen, zoals de lever.Deze strategie kan de werkzaamheid van het medicijn verbeteren en mogelijke bijwerkingen minimaliseren door de concentratie op de doellocatie te verhogen en tegelijkertijd de blootstelling aan niet-doelweefsels te verminderen. Bovendien kan R1.5 dienen als een waardevol hulpmiddel voor medicinale chemici bij het ontdekken en ontwikkelen van geneesmiddelen.De complexe structuur van de verbinding biedt een platform voor verdere aanpassingen en derivatiseringen.Onderzoekers kunnen R1.5 gebruiken als een hoofdverbinding om structuur-activiteitsrelaties te onderzoeken en nieuwe analogen te ontwikkelen met verbeterde potentie, selectiviteit of verbeterde therapeutische profielen.Dergelijke studies kunnen bijdragen aan de ontwikkeling van nieuwe en effectievere statines of andere cholesterolverlagende middelen. Concluderend, (+)-(3R,5S), tert-Butyl 7-[4-(4-fluorfenyl)-6-isopropyl -2-(N-methyl-N-methylsulfonylamino)-pyrimidine-5-yl]-3,5-dihydroxy-6(E)-heptenaat (R1.5 of tert-butyl-rosuvastatine) is veelbelovend als farmaceutische verbinding voor de behandeling van hyperlipidemie en hart- en vaatziekten.De unieke structuur, gecombineerd met de tert-butylgroep, kan voordelen bieden zoals verbeterde farmacokinetiek, gerichte medicijnafgifte en kansen voor verdere medicijnontwikkeling.Verder onderzoek en ontwikkeling zijn nodig om het potentieel van R1.5 op farmaceutisch gebied volledig te verkennen.